В 1996 году была предложена классификация блокаторов кальциевых каналов, которая учитывает разную продолжительность действия лекарств, особенности воздействия на пациента и тканевую селективность.

Препараты первого поколения. Антагонисты кальция этой группы: верапамил, нифедипин и дилтиазем, обладают некоторыми свойствами, ограничивающие их эффективное применение. Они обладают низкой биодоступностью, так как подвержены значительному метаболизму в то время, когда происходит первичное прохождение через печень.  Дилтиазем и верапамил снижают силу и частоту сокращений сердца.

Препараты второго поколения: нифедипин GITS и SR, дилтиазем SR, верапамил SR, манидипин, фелодипин. Их применение более эффективно, хотя действие некоторых из них также является непродолжительным. Эффект сложно прогнозировать заранее. Самая большая концентрация этих лекарств в крови пациента достигается в разные сроки.

Препараты третьего поколения: амлодипин, лерканидипин, лацидипин. Данные антагонистов кальция препараты имеют высокую биодоступность и тканевую селективность, а также длительный период полувыведения из организма. Именно поэтому эти лекарственные средства часто применяются при лечении повышенного артериального давления [17].(Табл. 2)